歌礼宣布口服RdRp抑制剂ASC10获得FDA批准在轻度至中度新冠患者中开展随机，安慰剂对照的Ib期临床研究

--口服双前药ASC10可在体内快速、完全转换成活性代谢物ASC10-A，ASC10-A与莫努匹韦的活性代谢物相同

--歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其用途的专利申请。与莫努匹韦相比，ASC10具有新的差异化的化学结构

--FDA建议歌礼直接在轻度至中度新冠患者中开展ASC10首个临床试验，无需开展健康受试者临床试验

杭州和绍兴2022年8月3日 /美通社/ -- 歌礼制药有限公司（香港联交所代码：1672，"歌礼"）今日宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准新冠口服候选药物聚合酶（RdRp）抑制剂ASC10的新药临床试验(IND)申请，在轻度至中度新冠患者中开展Ib期临床试验。歌礼将立即启动临床试验，以收集ASC10的临床安全性、药代动力学以及初步疗效数据。

ASC10是一款口服双前药，同单前药莫努匹韦（molnupiravir）相比具有新的差异化的化学结构。口服给药后，ASC10和莫努匹韦均可在体内快速、完全转换为相同的活性代谢物ASC10-A，也称β-D-N4-羟基胞苷（NHC）。ASC10由歌礼完全自主研发。歌礼已在全球范围内提交多项ASC10及其用途的专利申请。用于该项临床研究的ASC10口服片剂是歌礼专有技术开发的产品。

通过采用双前药策略，ASC10在Caco-2细胞（人结直肠腺癌细胞）中的渗透性和在猴子中的活性代谢物暴露量分别达到了莫努匹韦的3.2倍和2.1倍。在感染新冠病毒的小鼠模型中，ASC10在240毫克/公斤剂量每日给药两次的情况下降低老鼠肺组织中病毒滴度4.0对数值，与莫努匹韦在500毫克/公斤剂量下每日给药两次取得的效果一致^[1]。临床前研究表明，ASC10-A对奥密克戎变种病毒（EC₅₀ = 0.3 µM）、德尔塔变种病毒（EC₅₀ = 0.5 µM）和野生型病毒（EC₅₀ = 0.7 µM）具有强效的细胞抗病毒活性，并且与其他常用药物之间不存在药物-药物相互作用。

FDA建议歌礼直接在轻度至中度新冠患者中开展ASC10首个临床试验，无需开展健康受试者临床试验。此项研究是一项随机、安慰剂对照的Ib期临床试验，旨在确定多剂量递增（200毫克、400毫克或800毫克，每日两次）的ASC10片剂在轻度至中度新冠患者中的安全性、耐受性、药代动力学和初步疗效数据，治疗期为5.5天，观察期为28天。此前，莫努匹韦获得FDA紧急使用许可的剂量为800毫克每日两次。

目前，歌礼正与监管部门积极沟通，探索进一步加快ASC10临床进度的可能性。

"新冠肺炎疫情持续对全球社会和经济产生巨大影响。目前已有超过5.72亿确诊病例，包括600余万死亡病例^[2]。歌礼是一家对病毒性疾病有着深刻洞察的领先生物技术公司，我们致力于利用拥有自主知识产权的ASC10（RdRp抑制剂）和ASC11（3CLpro抑制剂）在研管线抗击疫情。ASC10的IND申请获FDA批准是对我们自主研发能力的巨大肯定，助力我们加快ASC10的临床进程。通过扩大产能、优化工艺流程等多方面努力，歌礼进一步提升了ASC10的可及性和可负担性。"歌礼创始人、董事会主席兼首席执行官吴劲梓博士表示。

关于歌礼

歌礼是一家在香港证券交易所上市（1672.HK）的创新研发驱动型生物科技公司，涵盖了从新药研发至生产和商业化的完整价值链。歌礼的管理团队具备深厚的专业知识及优秀的过往成就，在团队的带领下，歌礼聚焦三大临床需求尚未满足的医疗领域：病毒性疾病、非酒精脂肪肝和肿瘤，并以全球化的视野进行布局。凭借卓越的执行力，歌礼快速推进药物管线开发，争取在国际竞争中占据领先地位。歌礼目前拥有三个商业化产品，即利托那韦片、戈诺卫^®和新力莱^®，以及20款在研药物。最前沿的候选药物包括ASC22（乙肝功能性治愈）、ASC10和ASC11（口服小分子抗新冠药）、ASC40（复发性胶质母细胞瘤）、ASC42（原发性胆汁性胆管炎）和ASC40（痤疮）。

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